【藥品名稱】
通用名稱：頭孢克肟顆粒
英文名稱：Cefixime Granules
漢語拼音：Toubaokewo Keli
【成 份】 本品主要成份為頭孢克肟。
化學名稱：(6R,7R)-7-[[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(羧甲氧基)亞氨基]乙?；鵠氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
【性 狀】 本品為混懸顆粒。
【適 應 癥】
本品適用于對頭孢克肟敏感的鏈球菌屬(腸球菌除外)，肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感桿菌等引起的下列細菌感染性疾?。?/span>
1.慢性支氣管炎急性發作、急性支氣管炎并發細菌感染、支氣管擴張合并感染、肺炎；
2.腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；
3.急性膽道系統細菌性感染（膽囊炎、膽管炎）；
4.猩紅熱；
5.中耳炎、鼻竇炎。
【規 格】 50mg(按頭孢克肟計算)。
【用法用量】
用法：加溫水沖服。
成人和體重30公斤以上的兒童用量：每次0.1g(2袋)，一日二次：成人重癥感染者，可增加至一次0.2g (4袋)，一日二次。
兒童：口服，按一次1.5～3.0mg/kg計算給藥量，一日二次?；蜃襻t囑。
【不良反應】
在總病例12,879例中，發現包括臨床檢查值異常在內共294例(2.58％)的不良反應。這些不良反應包括腹瀉等消化道癥狀112例(0.87％)，皮疹等皮膚癥狀29例(0.23％)，另外，臨床檢查值異常包括ALT升高78例(0.61％)，AST升高58例(0.45％)，嗜酸細胞增多26例(0.20％)。
(1)嚴重不良反應：
①休克：由于引起休克(<0.1％)的可能性，應密切觀察，如有出現不適感，口內異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現象，應停止給藥，采取適當處置；
②過敏樣癥狀：有出現過敏樣癥狀(包括呼吸困難、全身潮紅、血管性水腫、蕁麻疹等)(<0.1％)的可能性，應密切觀察，如有異常發生時停止給藥，采取適當處置；
③皮膚病變：有發生皮膚粘膜眼癥候群(Stevens-Johnson癥候群，<0.1％)，中毒性表皮壞死癥(Lyell癥候群，<0.1％)的可能性，應密切觀察，如有發生發熱、頭痛、關節痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等癥狀，應停止給藥．采取適當處置；
④血液障礙：有發生粒細胞缺乏癥(<0.1％，早期癥狀：發熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等)，溶血性貧血(<0.1％，早期癥狀：發熱、血紅蛋白尿、貧血等癥狀)，血小板減少(<0.1％，早期癥狀：點狀出血、紫斑等)的可能性，且有其他頭孢類抗生素造成全血細胞減少的報告，因此應密切觀察，例如進行定期檢查等，有異常發生時應停止給藥，采取適當處置；
⑤腎功能障礙：由于引起急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙(<0.1％)的可能性，因此應密切觀察，例如進行定期檢查等，如有異常發生時，應停止給藥，采取適當處置；
⑥結腸炎：可能引起伴有血便的嚴重大腸炎，例如偽膜性結腸炎等(<0.1％)。如有腹痛、反復腹瀉出現時，應立即停止給藥，采取適當處置；
⑦間質性肺炎：PIE癥候群：有出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部x線異常，嗜酸細胞增多等癥狀的間質性肺炎，PIE癥候群(分別<0.1％)等的可能性，如有上述癥狀發生應停止給藥，采取給予糖皮質激素等適當處置；
(2)其它不良反應：不良反應發生率在0.1～5％為常見，在0.1％以下為少見。
過敏：常見皮疹、蕁麻疹、紅斑，少見瘙癢、發熱、浮腫；
血液：常見(0.1～5％)嗜酸細胞增多，少見粒細胞減少；
肝臟：常見血清谷丙轉氨酶(ALT)升高，血清谷草轉氨酶(AST)升高、少見黃疸；
腎臟：少見尿素氮(BUN)升高；
消化系統：常見有腹瀉、胃部不適，少見惡心、嘔吐，腹痛、胸部燒灼感、食欲不振、腹部飽滿感、便秘；
菌群失調癥：少見口腔炎、口腔念球菌癥；
維生素缺乏癥：少見維生素K缺乏癥(低凝血酶原血癥，出血傾向等)，維生素B缺乏癥(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等)
其它：頭痛、頭暈。
【禁 忌】 對本品或其他頭孢類抗生素過敏者。
【注意事項】
1.為防止耐藥菌株的出現，在使用本品前原則上應確認敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。
2.對于嚴重腎功能障礙患者，由于藥物在血液中可維持濃度，因此應根據腎功能狀況適當減量，給藥間隔應適當增大。
3.下列患者慎重給藥：
①對青霉素類有過敏史的患者。
②本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質的患者。
③嚴重的腎功能障礙患者。
④經口給困難或非經口營養患者，全身惡液質狀態患者。(因時有出現維生素K缺乏癥狀，應注意觀察。)
4.由于有可能出現休克，給藥前應充分詢問病史。
5.不要將牛奶、果汁等與藥混合后放置。
6.對臨床檢驗結果的影響：
①除試紙反應以外，對斑氏(Benedict)試劑、亞鐵(Fehling)試劑、尿糖試藥丸(clinitest) 進行尿糖檢查，有假陽性出現的可能性，應予以注意。
②有出現直接庫姆斯試驗陽性的可能性，應予以注意。
7.嚴禁用于食品和飼料加工。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期婦女使用本品的安全性和有效性尚未確立，僅在確實需要使用時使用本品；尚不清楚本品是否從乳汁中分泌．必需使用時應暫停哺乳。
【兒童用藥】
對于早產兒、新生兒用藥的安全性尚未確立(沒有使用經驗)。
【老年用藥】
老年患者用藥酌減。
【藥物相互作用】
卡馬西平：與本品合用時可引起卡馬西平水平升高，必須合用時應監測血漿中卡馬西平濃度。
華法令和抗凝藥物：與本品合用時增加凝血酶原時間。
【藥物過量】
洗胃，無特殊解毒藥物，血液透析和腹膜透析不能有效將本品清除。
【藥理毒理】
藥理作用
本品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性，特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌，革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強的抗菌作用，其作用機制為阻止細菌細胞壁的合成，其作用特點因細菌的種類而異，與青霉素結合蛋白(PBP)中PBP1(1 a,1b,1c)以及PBP3有較高親和性。本品對各種細菌產生的β-內酰胺酶具有較強的穩定性。
毒理研究
生殖毒性：SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100～1000mg／kg，在器官形成期、圍產期、哺乳期口服給藥320—3200mg／kg，對大鼠生育力未見影響，未出現致畸作用，新生幼鼠的生長、發育和生殖能力也未發現異常。
【藥代動力學】
據PDR57版：頭孢克肟口服后，其絕對生物利用度為40～50％，不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服，血漿峰濃度為3.7μg／ml，等劑量口服頭孢克肟混懸液產生的峰濃度比片劑高出25％～50％。頭孢克肟200mg混懸液和400mg混懸液產生的平均峰濃度為3μg／ml和4.6μg／ml，口服頭孢克肟混懸液100mg至400mg，時間-濃度曲線下面積比口服等劑量片劑高出10％～25％，混懸液劑型替換片劑劑型應考慮到其增加的吸收量。單劑口服200mg片劑、400mg片劑、400mg混懸液的達峰時間為2～6小時，單劑口服200mg混懸液的達峰時間為2～5小時。24小時內吸收藥物的50％以原形從尿中排出。血清蛋白結合率為65％，連續服藥14天，未發現頭孢克肟在體內有蓄積作用。頭孢克肟血漿半衰期為3～4小時，但在一些志愿者可達9小時，與劑型無關。
特殊人群藥代動力學
老年患者：穩態時平均AUCs比正常成人約有40％的升高。
腎功能不全受試者：肌酐清除率為20～50ml/min時，頭孢克肟平均血清半衰期延長至6.4小時；肌酐清除率為5～20ml/min時，頭孢克肟平均血清半衰期延長至11.5小時。血液透析和腹膜透析：頭孢克肟不能有效地從血中清除。但也有文獻提示，血液透析的患者，服用400mg劑量頭孢克肟，其血中變化情況和肌酐清除率水平為21-60ml/min的受試者相似。
【貯 藏】 遮光、密封，在陰涼（不超過20℃）處保存。
【包 裝】 藥品包裝用復合膜(聚酯／鋁／聚乙烯)，6袋/盒；8袋/盒；10袋/盒；12袋/盒；18袋/盒。
【有 效 期】 24個月
【執行標準】《中國藥典》2020年版二部
【批準文號】 國藥準字H20060636
【生產企業】
藥品上市許可持有人：浙江莎普愛思藥業股份有限公司
注冊地址：浙江省平湖市經濟開發區新明路1588號
郵政編碼：314200
電話號碼：0573-85013690、0573-85025749
傳真號碼：0573-85229378、0573-85229396
網 址：http://www.acme-people-search-forum.com
藥品生產企業：浙江莎普愛思藥業股份有限公司
生產地址：浙江省平湖市經濟開發區新明路1588號
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